| Temsirolimus（细胞周期抑制剂－779）是由Wyeth公司开发的。这是与西罗莫司类似的酯化物。用于肿瘤、多发性硬化以及风湿性关节炎的治疗。Temsirolimus与细胞质蛋白FKBP结合，然后抑制mTOR（在哺乳动物中这是西罗莫司的作用靶点）。抑制mTOR后，就阻碍了大量的信号转换途径，进而抑制几种调节细胞周期的关键蛋白的合成。上述作用使细胞周期在G1期被阻断。有关人类肿瘤的动物试验的结果显示：Temsirolimus可以抑制各种肿瘤细胞的生长，即使是间断给药也有作用。通过抑制T细胞的增殖，这种药物还可以阻断与自身免疫和风湿性疾病相关的炎性反应。2002年3月11日，美国Home Products公司更改了它的名字，从Wyeth-Ayerst改为Wyeth。从2004年第一个季度开始，Wyeth着手进行美国的III期试验，在1200例患晚期乳腺癌的绝经后妇女中，比较口服temsirolimus和来曲唑联合治疗与来曲唑单药治疗作为乳腺癌一线治疗方法的疗效。这是一个多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，估计可能持续34个月。所有患者自行选择是否进入试验的长期随访阶段。在长期随访阶段中，每3个月随访一次，直至病情发生进展。主要终点事件是总的无疾病进展生存率。2004年8月，美国FDA授予temsirolimus优先审批权，即优先审批其作为晚期肾细胞癌患者的一线用药。早在2002年3月，美国FDA就曾经授予temsirolimus用于白细胞介素－2治疗失败的肾细胞癌治疗的优先审批权。Wyeth公司准备在2006年向NDA提交一个文件，说明temsirolimus具有这样的适应症。在第67届美国风湿病协会的科学年会上以及第38届风湿病健康专业协会年会上(ACR/ARHP-2003) [Orlando, FL, USA; October 2003].，Wyeth研究者报道了有关temsirolimus临床前研究结果。研究目的主要是分析temsirolimus对淋巴细胞增殖和细胞因子产生的作用。因为淋巴细胞和细胞因子是风湿性疾病的重要发病机制，所以temsirolimus通过抑制淋巴细胞和细胞因子，可能具有缓解疾病的抗风湿性药物活性，可以治疗风湿性关节炎。2004年6月，Wyeth公司声明：temsirolimus的专利权有效期将持续到2014年。 发布时间：2007年05月31日
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