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拉帕替尼预防及治疗乳腺癌脑转移
　乳腺癌在全球范围内是女性发病率最高的恶性肿瘤，近年来在中国发病率也呈现逐年上升的趋势。近20年来，通过手术、化疗、放疗、激素治疗等综合治疗方式，早期乳腺癌的复发和死亡率显著降低，然而晚期乳腺癌的治疗特别是伴有脑转移的和耐药患者群的治疗仍是临床上有待攻克的难点。近日，第一届中国女性癌症高峰论坛暨圣安东尼奥乳腺癌大会第一届中国峰会在北京召开。本届峰会以“关爱女性健康，共同抗击肿瘤”为主题。会议中，约300名国内外肿瘤专家就“女性癌症防治热点”、“NCCN妇科肿瘤治疗指南”等专题进行了广泛的学术交流。同时，专家对于拉帕替尼预防及治疗乳腺癌脑转移的最新研究结果进行了深入的解读。

　　约三分之一的ErbB2（Her2）阳性转移性乳腺癌妇女在疾病进程中可能出现脑转移,最新的研究结果表明，拉帕替尼与卡培他滨联合可缩小ErbB2（Her2）阳性乳腺癌脑转移瘤的体积。随着女性晚期乳腺癌的生存期的延长，虽然经过各种治疗，脑转移的发生率会逐渐增大。目前，很少有药物在治疗脑转移、特别是ErbB2（Her2）阳性的乳腺癌脑转移中表现出活性，因此，这些数据是相当令人鼓舞的。与会专家认为，拉帕替尼作为ErbB2 抑制剂，其小分子、双靶向的特点为脑转移患者带来治疗的新希望。拉帕替尼治疗脑转移，降低脑转移发生率的作用在一些临床实验中已得到验证。

　　同时，专家还交流了“NCCN妇科肿瘤指南”中国版的修订，NCCN是由21家美国顶尖肿瘤中心组成的学术联盟。NCCN肿瘤临床实践指南包括以下几方面的指南：降低肿瘤风险方面；早期诊断方面；治疗方面：现已发布指南的肿瘤领域已占到全部肿瘤发病率的90%以上；支持治疗方面：由600多位各学科专家组成的48个指南专家小组负责制订。

　　NCCN正式授权由中国肿瘤专家以NCCN指南为基础，结合中国的国情与研究数据，进行修订和补充。NCCN代表将和中国专家组进行正式讨论，确认修订部分。2006年起在中国开展，已对非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、非霍奇金淋巴瘤等指南进行修订。将进一步覆盖妇瘤、直肠癌、头颈部肿瘤等。

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专家表示：早期乳腺癌的治愈率可以达到75%


　　乳腺癌是危害妇女健康的主要恶性肿瘤,全世界每年约有120万名妇女发生乳腺癌,有50万名妇女死于乳腺癌。所以很多人认为乳腺癌早期可以根治,到了晚期癌症转移就没治了。

　　中国协和医科大学肿瘤医院乳腺病诊治中心副主任徐兵河日前在中国女性癌症高峰论坛上对记者说,目前早期乳腺癌的治愈率可以达到75%左右,特别早期的治愈率可以达到95%,实际上乳腺癌的治疗效果还是比较好的。即使是转移性乳腺癌包括肺转移、肝转移,只要得到合理的治疗,生存率也比较长。因为治疗手段越来越多,新药开发越来越多,乳腺癌脑转移治疗也有了很大进展,因此转移性乳腺癌患者不要轻易放弃。在谈到费用问题时徐兵河说:费用确实挺大的,在国外只要这个药获批后,就是自动报销的。国内贵的药报的比较少,北京还是比较好的,其他省市可能会难一些。这些问题我们还要继续呼吁,把最好的药用于预防,用于术后的辅助治疗,减少癌症的复发,实际上也减少了国家的医疗费用。

　　据悉,2007年底欧洲药品管理局已有条件地批准治疗转移性乳腺癌新药拉帕替尼上市,研究表明,该药对乳腺癌脑转移有一定疗效，研究结果已在《新英格兰》杂志发表。


拉帕替尼泊Lapatinib可使晚期转移性癌患者的病情稳定

拉帕替尼泊lapatinib可使晚期转移性癌患者的病情稳定研究人员报告，双重egfr激酶抑制剂lapatinib可诱导约半数参加i
期研究的晚期难治性实体瘤患者出现部分反应或疾病稳定。药物相对无毒性。
　　lapatinib (gw572016,
glaxosmithkline)可逆地抑制erbb1和erbb2酪氨酸激酶。研究负责人howard a. burris
iii博士及其同事指出，靶向erbb1或erbb2的药物已经显示了临床功效，提示erbb2和erbb1同时抑制是一种引人注目的治疗策略。
　　研究人员治疗了67例表达erbb1和/或过表达erbb2的患者，随机指定他们服用5种剂量的lapatinib (每日500至1600
mg)之一。在起始21天的试验期之后，继续进行治疗直到患者出现疾病进展、治疗毒性或退出试验。研究结果发表于8月10日的《临床肿瘤学杂志》（j
clin oncol 2005;23:5305-5313）上。
　　作者指出，药物普遍耐受良好，有44例患者发生了药物相关性不良事件，大多数为1或2级腹泻、皮疹、恶心和疲劳。有5例3级不良事件（腹痛、皮疹、腹泻和胃食管反流病），但无药物相关的4级不良事件或死亡。2例患者中断治疗。在59例评估疾病状况的患者中，4例患者有部分反应，24例病情稳定。每日650至1600
mg 剂量均可观察到临床活性。12例患者接受lapatinib治疗至少6个月，4例1年以上。
burris博士的研究组指出，药物治疗后反应者和无反应者之间无显著差别，提示反应者和无反应者之间的差别可能在于肿瘤固有的生物学状况。

拉　帕　替　尼

拉帕替尼（lapatinib）——一种新的EGFR靶向治疗药物
拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。在体外试验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
Spector报告了拉帕替尼（lapatinib）单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼（lapatinib）的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，拉帕替尼（lapatinib）疗效与HER-2过表达有密切关系。
该药由葛兰素史克公司研制，是一种新型的靶向抗癌药物。所谓靶向治疗药物，是指将某些受体、基因或关键蛋白作为靶点，进而有的放矢地杀灭相关肿瘤细胞的药物。
该药和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。
拉帕替尼是一种激酶抑制剂，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。

发布时间：2008年05月03日
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