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| 帕妥珠单抗（pertuzumab） | |
| 帕妥珠单抗是一种重组的单克隆抗体，与Her-2受体胞外结构域Ⅱ区结合，抑制二聚体的形成，抑制受体介导的信号转导通路（Agus DB，Gordon MS，Taylor C，et al.2005）。这可能部分解释帕妥珠单抗抑制Her-2低表达肿瘤生长的原因，而曲妥珠单抗与HER-2受体的细胞外Ⅳ区结合，二聚体的形成不涉及Ⅳ区，因此曲妥珠单抗只对HER-2过表达的乳腺癌患者有效。目前正在进行帕妥珠单抗治疗Her-2低表达晚期乳腺癌的Ⅱ期临床研究。Baselga（Baselga J，et al.2007）等的研究显示帕妥珠单抗联合赫赛汀（曲妥珠单抗）对经治Her-2阳性乳腺癌患者具有确凿的抗肿瘤活性。该研究显示1/5的患者对帕妥珠单抗治疗有效（肿瘤缩小或消失），另外1/5的患者病情保持稳定达6个月以上。目前正在进行帕妥珠单抗治疗Her-2低表达的晚期乳腺癌的Ⅱ期临床试验。 研究性抗癌药物Pertuzumab与赫赛汀联合应用，可进一步改善晚期乳腺癌疗效 2007ASCO 罗氏公司有关新型抗癌药物Pertuzumab(HER二聚体抑制剂)的早期临床试验的结果十分振奋人心，与赫赛汀联用时，对于经治的HER2阳性乳腺癌患者，该药表现出显著的抗肿瘤活性。研究显示，采用Pertuzumab的治疗，1/5患者有效，1/5患者的病情稳定达6个月或更久。该结果的特殊意义在于，这些患者使用其他治疗方案往往受到限制，而Pertuzumab却可使晚期癌症患者受益。 西班牙巴塞罗那Vall d’Hebron 大学附属医院的首席教授Baselga指出：“对那些HER2阳性同时对现有的治疗方案没有反应的患者来说，这无疑是一个潜在的好消息。受早期结果的鼓舞，我们将继续入组更多的患者，开展第二阶段的研究。(III期)” 今年的ASCO年会上公布了该药Ⅱ期研究结论，该研究调查两个罗氏的HER2靶向性药物—Pertuzumab和赫賽汀联合应用—对HER2阳性伴有脑转移且赫賽汀+常规化疗无效的乳腺癌患者的疗效。 Pertuzumab是新一类靶向治疗药物，HER二聚体是抑制剂中第一个进入临床研究的药物。该药物抑制蛋白质HER2和其他HER家族的受体（如HER1-HER4）的配对或是二聚化。目前认为，这种相互作用在许多不同类型肿瘤的增殖和形成中均起重要作用。由于作用机理上的不同，联合用Pertuzumab增加了赫赛汀的治疗活性。 罗氏公司研发部主任Garaud评论道：“该研究的阳性结果坚定了我们推进乳腺癌患者中PertuzumabⅢ期开发的决心。我们将继续研究Pertuzumab对伴有转移的晚期乳癌的疗效，此外，还将探索其在早期乳癌外科之前期的应用。 帕妥珠单抗（pertuzumab）可改善卵巢癌预后 最近阿拉巴马州伯明翰大学的一位医生说到，新的临床资料表明一种试验性药物帕妥珠单抗可以延长复发卵巢癌妇女的生存期。在第14届西班牙巴塞罗那欧洲癌症会议的与会期间，会议的主要发言者，一位妇科肿瘤领域UAB部门的副教授Sharmila Makhija医学博士提出了此观点。在Makhija等相关研究人员进行II 期临床试验研究资料显示，帕妥珠单抗可以增加3期卵巢癌病人的生存周数（这项帕妥珠单抗药物试验通过招募130名妇女受试者完成。）Makhija提到，一旦卵巢癌对多种化疗药物产生耐药，则治疗的选择余地较少，而随后治疗的关键在于延长患者的生存期。“我们想指导帕妥珠单抗是否会提高癌症复发化疗的效果以及是否能改善患者的生存期，而它确实可以。现在我们想确定其是否会影响总体生存期。”最初治疗后癌症复发有时候可服用帕妥珠单抗联合标准的化疗，这种新的联合疗法可增加复发患者生存期的周数，而药物也较易为病人耐受且仅引起轻微不良反应。在今年芝加哥举办的2007年美国临床肿瘤会议上Makhija报道了同样的结果。目前II期研究现在已经结束，研究人员正在计划纳入数百名美国妇女受试者开始3期研究。（帕妥珠单抗－目前仅用于试验，其实际上是一种单克隆抗体的抗癌成分，这种药物可针对细胞内的关键靶信号途径从而阻滞或延缓肿瘤生长。） 发布时间：2008年06月06日 |
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