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依维莫司延缓进展期肾癌转移
斯隆-凯特林纪念癌症中心进行了依维莫司治疗进展期肾癌的III临床试验。结果报道在网上柳叶刀。

依维莫司(everolimus)是西罗莫司的衍生物,口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂,涉及血管生成的信号转导通路。

研究者将晚期转移性肾细胞癌患者随机分为治疗组(272例,依维莫司 10 mg每天)和对照组(138例),结果发生转移事件191例(治疗组101例[37%];对照组90例[65%];相对危险度0.30, 95% CI 0.22-0.40, p<0.0001),平均不进展生存时间治疗组4.0个月,对照组1.9个月。不良事件治疗组与对照组相比,口腔炎(40 %比8%)、皮疹(25%比4%)和疲劳(20 %比16 %)。治疗组22例(8 %)患肺炎,其中大约三分之一位重症肺炎。

“与安慰剂相比,依维莫司延缓了转移性肾细胞癌进展。” Motzer教授说。

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英文名称:everolimus

别名:依维菌素

依维莫司是西罗莫司(sirolimus,又称雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。

依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。

与西罗莫司相比,依维莫司的药物代谢动力学更加优越。

依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发,有片剂和分散片等剂型。商品名Certican。2003年首次在瑞典上市,在2006年已全面占领欧洲市场。

发布时间:2008年07月30日

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