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| 安维汀（贝伐珠单抗注射液） | |
| AVASTINTM——贝伐珠单抗注射液（安维汀） 药品介绍： AVASTINTM( 贝伐珠单抗注射液 ™) (Bevacizumab) 仅供静脉内使用 警告 胃肠穿孔/伤口愈合并发症 使用 贝伐珠单抗注射液 可并发胃肠道穿孔和伤口开裂，有时甚至是致命的。胃肠穿孔，有时伴有腹腔内脓肿，可发生在应用 贝伐珠单抗注射液 的全过程(但和使用时间的长短没有相关性)。 贝伐珠单抗注射液 和IFL静推的化疗联用时，胃肠穿孔的发生率为2%。根据报道，典型的表现为腹痛，伴有便秘或呕吐等症状。在应用 贝伐珠单抗注射液 的过程中，如果患者出现腹痛，应考虑胃肠穿孔的诊断。 如果患者在应用 贝伐珠单抗注射液 的过程中出现胃肠穿孔或需要医疗干预的伤口开裂，那 贝伐珠单抗注射液 应永久停用。为了避免 贝伐珠单抗注射液 治疗影响伤口愈合/伤口开裂，在应用 贝伐珠单抗注射液 治疗结束后要间隔多长时间再进行选择性手术，目前还没有定论。(见警告：“胃肠穿孔/伤口开裂综合症”和“剂量和用法：剂量调整”) 出血 严重的出血，有时是致命的。在应用 贝伐珠单抗注射液 和化疗联合治疗非小细胞肺癌患者中出现出血，在一个小型的采用 贝伐珠单抗注射液 和化疗联合治疗非小细胞肺癌研究中发现，病理组织学为鳞癌的严重或致命出血发生率为31%，而腺癌的发生率仅为4%，但单独采用化疗的无一例发生。近期发生过出血的患者不应接受 贝伐珠单抗注射液 治疗。(见警告：“出血”和“剂量和用法：剂量调整”)。 概述 贝伐珠单抗注射液 (Bevacizumab)是重组的人源化单克隆抗体。通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子(VEGF)结合并阻断其生物活性。而 贝伐珠单抗注射液 包含了人源抗体的结构区和可结合VEGF的鼠源单抗的互补决定区。 贝伐珠单抗注射液 是通过中国仓鼠卵巢细胞表达系统生产的，其循环营养培养基包含庆大霉素。分子量大约为149,000道尔顿。 贝伐珠单抗注射液 为无色透明，浅乳白色或灰棕色，PH值6.2的无菌液体，用于静脉输注。 贝伐珠单抗注射液 有100mg和400mg两种规格，对应的体积为4ml和16ml(25mg/ml)，不含防腐剂，以一次性小瓶包装。100mg的产品组成是：240mga-海藻糖二水化合物，23.2 mg磷酸钠(单碱，单水化合物)，4.8 mg磷酸钠(二碱，无水)，1.6 mg吐温20和注射用水，(美国专利)。400mg的产品组成是：960mga,a-海藻糖二水化合物，92.8 mg磷酸钠(单碱，单水化合物)，19.2 mg磷酸钠(二碱，无水)，6.4 mg吐温20和注射用水，(美国专利)。 临床药理学： 作用机制 贝伐珠单抗注射液 可结合VEGF并防止其与内皮细胞表面的受体(Flt-1和KDR)结合。在体外血管生成模型上，VEGF与其相应的受体结合可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。在接种了结肠癌的裸(无胸腺)鼠模型上，使用 贝伐珠单抗注射液 可减少微血管生成并抑制转移病灶进展。 药代动力学： 贝伐珠单抗注射液 的药代动力学曲线，只检测其血清总浓度(即不区分游离的 贝伐珠单抗注射液 和结合到VEGF配体上的 贝伐珠单抗注射液 )。基于一定人群的药代动力学分析：491名患者接受1~20mg/Kg 贝伐珠单抗注射液 ，每周1次，每2周1次，或每3周1次，估计 贝伐珠单抗注射液 的半衰期大约为20天(范围在11~50天)。达到稳态的时间预计为100天。采用剂量为10 mg/kg，每2周1次的 贝伐珠单抗注射液 治疗时，其血清蓄积率为2.8。 贝伐珠单抗注射液 的血清清除与患者的体重、性别和肿瘤负荷的不同而有所不同。通过体重较正后，男性较女性有较高的清除率(0.262 升/天 对. 0.207升/天)和较大的清除体积(3.25 升对2.66 升)。肿瘤负荷大的(大于或等于肿瘤体表面积中位值)患者较肿瘤负荷小的(小于肿瘤体表面积中位值)患者有较高的清除率(0.249升/天 对0.199升/天)。在一项813名患者参加的临床随机实验研究中，没有证据证明，在应用 贝伐珠单抗注射液 时，相对于女性和肿瘤负荷小的患者，男性或肿瘤负荷大的患者的疗效差。临床疗效与 贝伐珠单抗注射液 暴露量之间的关系目前还没有定论。 特殊人群 人口统计分析数据提示：无需因为患者的年龄或性别做剂量调整。 肾功能受损患者：目前还没有 贝伐珠单抗注射液 在肾损害患者中的药代动力学研究。 肝功不全患者：目前还没有 贝伐珠单抗注射液 在肝功不全患者中的药代动力学研究。 临床研究 有两个随机的临床研究用于评价 贝伐珠单抗注射液 联合以5-Fu为基础的化疗在治疗转移性结直肠癌的疗效和安全性。 贝伐珠单抗注射液 联合IFL方案静脉推注。 其他严重副作用 下列严重副作用事件被认为是接受细胞毒药物化疗的肿瘤患者不常见，而在 贝伐珠单抗注射液 的临床研究中至少有1人发生。 躯体：浆膜炎 消化系统：肠梗阻，肠坏死，肠系膜静脉阻塞，吻合口溃疡形成。 血液和淋巴系统：全血细胞减少 代谢/营养性病症：低钠血症 泌尿生殖系统：输尿管受限。 过量 贝伐珠单抗注射液 的最大耐受剂量还不明确。在人类的最大测试剂量为(20 mg/kg IV)，16名患者中有9名出现头痛，其中3名为严重头痛。 剂量和用法 推荐剂量为5 mg/kg，第14天给药1次，静脉输注，直到病情进展。在主要手术后28天内不应开始 贝伐珠单抗注射液 治疗。开始 贝伐珠单抗注射液 治疗前，手术切口应完全愈合。 剂量调整 不推荐使用 贝伐珠单抗注射液 治疗时减少剂量。如果需要， 贝伐珠单抗注射液 应按如下方法停用或暂时推迟使用。 患者如果出现消化道穿孔；需要医学处理的伤口开裂；严重出血；肾病综合征或高血压危象应永久停用。 患者如果出现需进一步检测才决定的中到重度蛋白尿和医学处理尚未控制的严重高血压则推荐暂时推迟使用。在中到重度蛋白尿患者继续使用或暂时推迟使用 贝伐珠单抗注射液 的危险性尚未明确。在选择性手术前， 贝伐珠单抗注射液 应暂时停用几周。(见警告：消化道穿孔/伤口愈合并发证和预防：手术)。应在手术切口完全愈合后才能重新开始使用 贝伐珠单抗注射液 。 使用前准备 贝伐珠单抗注射液 应通过专业卫生人员采用无菌技术稀释后才输注。按5 mg/kg的剂量抽取所需的 贝伐珠单抗注射液 ，稀释到总体积为100 mL的0.9%氯化钠注射液，(美国专利)。由于产品未含防腐剂，应抛弃小瓶中的剩余部分。做为注射用药物，在使用前，应肉眼观察有无颗粒物质和变色。 稀释后的 贝伐珠单抗注射液 溶液应在2-8°环境中保存，最长可达8小时。 贝伐珠单抗注射液 与聚氯乙烯和聚烯烃袋没有不相容。 贝伐珠单抗注射液 不应使用糖溶液配制或与糖溶液混合。 使用 首次应用 贝伐珠单抗注射液 应在化疗后静脉输注90分钟以上。如果第一次输注耐受良好，第二次输注可为60分种以上。如果60分钟也耐受良好，以后的输注可控制在30分钟以上。 稳定性和保存 贝伐珠单抗注射液 应保存在2-8°的冰箱中，避光保存于原先的纸箱中直到使用。 包装 贝伐珠单抗注射液 有4ml和16ml两种规格，为置于一次性玻璃瓶中的无菌溶液，每瓶分别含100 和400 mg 的Bevacizumab。 单个100 mg包装：含有一瓶4ml的 贝伐珠单抗注射液 。(25 mg/mL). NDC 50242-060-01 606 单个400 mg包装：含有一瓶16ml的 贝伐珠单抗注射液 。(25 mg/mL). NDC 50242-060-02 608。 【商品名称】阿瓦斯汀 Avastin 【通用名称】贝伐珠单抗注射液 Bevacizumab 【英文名称】Bevacizumab 【汉语拼音】awansiding 【主要成分】贝伐珠单抗 【性 状】水剂，调配后供输注之溶液。用于静脉输注(i.v.)之透明至稍微乳白、无色至淡棕色的无菌溶液。 【适 应 症】联合以5－氟脲嘧啶为基础的化疗方案，可用于转移性结直肠癌的一线治疗 【用法用量】 推荐剂量为5mg/kg，每2周静脉注射1次直至疾病进展。Avastin应在术后28天以后使用，且伤口完全愈合。Avastin 需用100ml 0.9%的生理盐水稀释，不能用葡萄糖溶解。 Avastin不能静脉推注，第一次静脉滴注应在化疗后，滴注时间应超过90分钟。第一次滴注耐受性好，第二次静脉滴注时间应超过60分钟，仍然耐受好，以后滴注时间超过30分钟即可。 【贮 藏】Avastin必须储存在原包装内，冷藏于2～8℃ ，避光保存 【规 格】有4ml和16ml两种规格，为置于一次性玻璃瓶中的无菌溶液，每瓶分别含100和400mg的Bevacizumab 贝伐珠单抗注射液 ™ (Bevacizumab) 仅供静脉内使用。 制造商: Genentech, Inc. 注册证号 S20100024 原注册证号 产品名称（中文） 贝伐珠单抗注射液 产品名称（英文） Bevacizumab Injection 商品名（中文） 安维汀 商品名（英文） Avastin 剂型（中文） 注射液 规格（中文） 400mg（16ml）/瓶 注册证号备注 包装规格（中文） 1瓶/盒 生产厂商（中文） 生产厂商（英文） Genentech Inc. 厂商地址（中文） 厂商地址（英文） 1 DNA Way, South San Francisco,California,94080 U.S.A 厂商国家（中文） 美国 厂商国家（英文） U.S.A 发布时间：2010年05月09日 |
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