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| VX-680(vertex) | |
| Aurora激酶抑制剂VX-680治疗血液肿瘤病 默克制药公司 (Merck & Co., Inc. )（纽约证券交易所代码：MRK）与 Vertex Pharmaceuticals Incorporated（纳斯达克交易代码：VRTX）今日宣布开始对 VX-680 进行更多的第一期临床研究。VX-680 是一种小分子 Aurora 激酶抑制剂。分为两部分进行的该开放标示研究中所采用的药剂量在逐渐增加，而该研究的目的是鉴定血液肿瘤病患者按五天一疗程服用 VX-680 时的安全性和耐药性。这项研究将鉴定 VX-680 在复发性或难以治愈的急性骨髓性白血病 (acute myelogenous leukemia, AML)、骨髓增生异常综合症 (myelodysplastic syndrome ,MDS)、急性淋巴细胞白血病 (acute lymphocytic leukemia, ALL) 或处于慢性髓细胞白血病 (chronic myelogenous leukemia,CML) 急性转化期时的患者身上所产生的疗效。随着此项临床研究的开展，Vertex 和默克制药目前已有三项正在进行的有关 VX-680 治疗肿瘤的临床研究。 此项临床研究的启动是建立在 VX-680 在体内及体外研究中所显现的抗血液肿瘤活性的基础上。VX-680 是一种有效抑制 Aurora 激酶和 Flt-3 激酶的抑制剂，在人类白血病发作和转化时其抑制效果已有体现。VX-680 在治疗一种人类急性骨髓性白血病时已证明具有延长生命以及产生持久缓和症状的效果，并且对许多其它处于临床前研究的肿瘤有很好的疗效。 默克实验室先进技术和肿瘤学研究的执行副总裁、医学博士和哲学博士 Stephen H. Friend 表示：“VX-680 的生物特性和临床前研究预示，通过引起那些诱导疾病的细胞凋亡，该化合物具有治疗众多人类白血病的潜能。今天宣布的这个临床研究旨在推动对 VX-680 用于众多白血病或有白血病前症状的患者的效果作出快 美国抗肿瘤新药在动物试验中已取得良好效果。早前发布的一项初步试验数据显示，一种新型的抗癌药物可以阻止动物身上肿瘤的增长，这提升了它可能在人类身上发挥相同效用的希望。 这种名为VX-680的药物是Vertex Pharmaceuticals(VRTX)的产品，它是第一种以奥罗拉激酶(Aurora kinases)为目标，阻止肿瘤增长的药物。该药物主要用于治疗血液肿瘤、结肠癌和乳腺癌。 研究人员已经发现，奥罗拉激酶在细胞有丝分裂过程中扮演重要角色，在癌症患者身上，这个过程会失去控制。他们发现，在血液肿瘤、结肠癌和乳腺癌等某些癌症患者身上，会出现这种酶含量过高的现象。 Vertex公司的这种药物在田鼠和家鼠身上都有很好的效果。经过为期10天的动物试验，这种药物平均使56%的结肠癌肿瘤出现了退化，而胰腺肿瘤的退化率也有22%。 “我们的研究结果中有一点很令人振奋，我们用这种化合药物对数种不同的肿瘤(其中包括一些在人类身上很难治愈的疾病)进行了测试，目前为止，我们取得了全面性的成功，”Vertex高级研究员、论文主要作者米勒(Karen Miller)说道。他们的研究结果发表在《自然医学》(Nature Medicine)杂志上 Vertex的一位发言人表示，该公司计划在今年年底前开始早期人体试验。 发布时间：2010年08月27日 |
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